Главная » Лекарства для лечения головной боли » Эрготамина тартрат для лечения мигрени
Лого cefalgii.net

Эрготамина тартрат для лечения мигрени

Эрготамина тартрат (ergotamine tartrate) относится к фармако-терапевтической группе альфа-адреноблокаторов. Является средством выбора для купирования тяжелого мигренозного приступа. Для лечения мигрени начал применяться с 1926 года.

Фармакологическое действие при мигрени

Действующее вещество препарата – алкалоид спорыньи. Оказывает влияние на все органы и системы организма, в том числе на центральную нервную систему.

Эрготамин обладает альфа-адреноблокирующей активностью, которая сочетается с выраженным сосудосуживающим эффектом в отношении гладкой мускулатуры периферических сосудов и сосудов головного мозга. Для лечения мигрени большую роль играет именно преобладание тонизирующего сосудосуживающего действия препарата на сосуды головного мозга (эрготамин суживает расширенные во время болевой фазы приступа мигрени сосуды и артериовенозные анастомозы).

Обезболивающий эффект эрготамина настолько специфичен, что препарат можно использовать для диагностического лечения мигрени (ex juvantibus).

Кроме того, эрготамин оказывает антисеротониновое воздействие. Оказывает депримирующее влияние на сосудодвигательный центр, на фоне действия эрготамина повышается тонус блуждающего нерва. Оказывает успокаивающее действие; понижает основной обмен, уменьшает тахикардию при гиперсимпатикотонии, гипертиреозе.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция эрготамина в желудочно-кишечном тракте небольшая. Низкая биодоступность при пероральном приеме объясняется интенсивным метаболизмом препарата при прохождении им печени. При введении перректум или в виде ингаляции абсорбция несколько увеличивается, но биодоступность по-прежнему небольшая – 5% и меньше.

В печени эрготамин интенсивно метаболизируется, при этом его метаболиты выделяются с желчью. Около 4% эрготамина выводится почками в неизмененном виде.

Выведение эрготамина имеет двухфазный характер, T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, T1/2 в конечной фазе — 21 ч.

Применение эрготамина для лечения мигрени

Эрготамин применяется в качестве профилактического средства, а также для купирования приступов мигрени и сосудистых головных болей. В основном используется в составе комбинированных лекарственных средств.

Препарат может применяться перорально, сублингвально, в виде ингаляций, ректально или парентерально.

Считается, что ректальное введение суппозиториев эрготамина в дозировке 1-2 мг в начале приступа мигрени особенно эффективно для его купирования. Если эффект не наступил в течение часа, то можно повторно ввести еще 2 мг эрготамина, но не больше чем 6 мг за один мигренозный приступ.

Ингаляции эрготамина рекомендуются при недостаточном эффекте от ректального введения. В начале приступа дается 1 доза препарата, еще 1 доза дается через 5 минут, но больше 6 доз в сутки.

Пероральный прием эрготамина возможен при умеренно выраженной головной боли. В этом случае показа прием 1-2 мг препарата в начале приступа и повторно через 30 минут, но не более 6 мг за один мигренозный приступ. За 15-20 минут до приема эрготамина рекомендуется принять 20 мг метаклопрамида.

Парентеральное введение препарата требуется довольно редко, когда наблюдается нарастание интенсивности головной боли. В этом случае эрготамин назначается в виде инъекций 0,5—1 мл внутримышечно, но не более 3 мг в неделю.

Возможные побочные эффекты

Пищеварительная системаСердечно-сосудистая системаДругие
  •  тошнота,
  •  рвота,
  •  диарея (редко).
  • брадикардия,
  • транзиторная тахикардия,
  • боли в сердце,
  • артериальная гипертензия,
  • миалгии,
  • ослабление пульса на сосудах конечностей,
  • парестезии конечностей.
  • слабость в ногах,
  • тремор пальцев,
  • зуд (редко),
  • отеки (редко).

Противопоказания

Эрготамин нельзя использовать при наличии: ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, облитерирующих и спастических заболеваний периферических сосудов, выраженного атеросклероза, нарушенных функциях почек и печени, сепсиса, мигрени, сопровождающейся очаговыми неврологическими нарушениями, повышенной чувствительности к алкалоидам спорыньи.

Прием эрготамина противопоказан во время беременности и родов (в первый и второй периоды), а также в период грудного вскармливания, поскольку эрготамин выделяется с молоком и есть риск развития эрготизма у младенца.

Нельзя принимать эрготамин при одновременном лечении глюкокортикостероидами.

Особые указания

Систематический прием эрготамина и содержащих его  комбинированных препаратов следует строго придерживаться назначенных дозировок. Передозировка препаратом грозит развитием эготизма. При эрготаминовой интоксикации (применение эрготамина более 20 мг в неделю) наблюдается выраженный спазм сосудов конечностей, вплоть до развития гангрены. Ранними признаками сосудистой недостаточности является изменение окраски кожи конечностей, боль при нагрузке, ослабление пульса при пальпации сосудов. Описано также поражение коронарных, почечных артерий, сосудов сетчатки и мозга.

Лучшим средством лечения эрготаминовой интоксикации является экстракорпоральный или перитонеальный диализ. Кроме того, побочными эффектами эрготамина являются миалгии, парестезии, тошнота, рвота, стенокардия. Возможно развитие эрготаминовой зависимости при приеме препарата более 3 раз в неделю. В ответ на отмену эрготамина возникает абстинентный синдром в виде головной боли.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Никотин и симпатомиметики и бета-адреноблокаторы усиливают сосудосуживающее действие эрготамина.

При одновременном приеме с антибиотиками группы макролидов (в т.ч. с эритромицином) наблюдается эрготизм.

При одновременном применении с агонистами серотонина (в т.ч. с суматриптаном) повышается риск развития пролонгированных вазоспастических реакций.



Мигренозные приступы можно предотвратить с помощью эренумаба

02.08.2018Темы:
Исследования международной группы ученых из нескольких европейских стран показали: эренумаб помогает предупредить приступы мигрени. Использование препарата с целью лечения пациентов с мигренью уже одобрено со стороны еврочиновников.

Лечение кетамином помогает при тяжелых формах мигрени

27.05.2018Темы:
Лечение кетамином помогает облегчить течение мигрени, не поддающееся другим видам терапии.

Мигрень может быть обусловлена необходимостью жить в холодном климате

23.05.2018Темы:
Ученые обнаружили комбинацию генов, которая отвечает за адаптацию организма к холодному климату и одновременно повышает риск развития мигрени. Наибольшее распространение она получила среди населения Северной Европы.

Индийские ученые предлагают оригинальный метод лечения мигрени

15.11.2017Темы:
Суть нового метода заключается в удалении некоторых мышц. На первый взгляд это кажется странным, тем не менее эффективность лечения уже получила практическое подтверждение.